Амброксол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Амброксол
лат. Ambroxolum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[(2-амино-3,5-дибромфенил) метиламино]циклогексан-1-ол
Брутто-формула C13H18Br2N2O
CAS
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа секретолитики и муколитики
АТХ
МКБ-10
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки, таблетки шипучие
Другие названия
Амбробене, Халиксол, Флавамед, Тораксол, Суприма-коф, Медокс, Мукосол, Лазолван, Лазоксол беби, Бронхорус, Бронхоксол, Амбросан, АмброГексал, и другие
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе
Амброксол в форме таблеток

Амброксо́л (лат. Ambroxolum, англ. Ambroxol) — лекарственное средство, стимулирующее мукоцилиарную активность и оказывающее отхаркивающее действие, является метаболитом бромгексина.

В отличие от некоторых других муколитических препаратов не имеет наркотического эффекта.

С 2012 года амброксол входит в перечень ЖНВЛП Минздрава РФ.

История получения

В Азии с древности известны лекарственные свойства сока растения

индийском регионе, которое до сих пор используется в народной медицине для лечения бронхита и других заболеваний. В новое время из растения было выделено активное вещество — алкалоид вазицин[1]. В дальнейшем был синтезирован его аналог — бромгексин, активным метаболитом которого является амброксол[2]
.

Общие сведения

Муколитик амброксол, появившийся в клинической практике в 1978 году, в настоящее время является одним из наиболее широко используемых препаратов при лечении острых и хронических заболеваний дыхательных путей. По принципу действия различают четыре вида муколитических средств: отхаркивающие средства, мукорегуляторы, муколитики и мукокинетики. Амброксол, как и бромгексин, обладает как мукокинетическим, так и мукоцилиарным действием. Также, в отличие от бромгексина, амброксол стимулирует производство сурфактанта, проявляет противовоспалительную активность, антиоксидантное действие и местное анестезирующее действие[3]. Дополнительно к этому амброксол стимулирует местный иммунитет[4].

Препарат был запатентован в 1966 году и стал применяться в медицинской практике с 1979 года[5].

На 2007 год амброксол — единственный препарат, который стимулирует синтез

сурфактанта и не является кортикостероидом[4]
.

Амброксол доступен в разнообразных лекарственных формах и может приниматься взрослыми и детьми перорально, ингаляционно, внутримышечно и внутривенно[3].

С 2010 г. в ряде Европейских стран (напр. Франция, Италия) отхаркивающие муколитики (в т.ч амброксол) запрещен к применению детям до 2-х лет в связи с возникновением тяжёлых осложнений в дыхательных путях и их установленной связи с приёмом данного препарата. Однако эта связь до конца не изучена и не доказана. Поэтому в некоторых странах Европейского союза (напр. Греция) Амброксол разрешен детям с рождения.

Следует учитывать, что заметный клинический эффект при пероральном применении амброксола наблюдается не ранее 4—6 дней приема[6].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует

поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный транспорт
.

Амброксол деполимеризирует мукопротеиновые и мукополисахаридные молекулы мокроты, тем самым разжижает мокроту. Он нормализует работу секреторных клеток и мерцательного эпителия слизистой бронхов, стимулирует синтез и секрецию сурфактанта[4].

Амброксол способствует увеличению активности макрофагов и повышению концентрации s–IgА, тем самым стимулирует местный иммунитет[4].

Одновременное применение амброксола с антибиотиками способствует увеличению их альвеолярной концентрации[4].

Амброксол ингибирует хемотаксис нейтрофилов, что оказывает противовоспалительный эффект[4].

Фармакокинетика

плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
.

хронической почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени
.

Выводится

почками
: 90 % в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — около 5 %.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин., при ректальном введении — через 10—30 мин. и продолжается в течение 6—12 часов. При парентеральном введении действие наступает быстро и продолжается в течение 6—10 часов.

Ингаляция растворов дает положительный эффект через 10–20 минут после приёма и сохраняется в течение 6–8 часов[4].

Эффективность и безопасность

К 2020 году для взрослых пациентов с респираторными заболеваниями доказана эффективность амброксола как мукокинетика и средства, улучшающего мукоцилиарный транспорт[3]. Также амброксол показал эффективность и хорошую переносимость при секретолитической терапии у детей с острыми и хроническими респираторными заболеваниями[3].

На 2007 год, при лечении пневмонии у взрослых и детей, нет доказательств эффективности для амброксола в качестве вспомогательного средства, назначаемого в дополнение к антибиотикам для уменьшения кашля, ассоциированного с острой пневмонией. У других муколитиков (бромгексина и нелтенексина) эффективность при таком применении также не выявлена[7].

Амброксол может быть эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей (в отличие от карбоцистеина) — судя по результатам небольшого исследования, проведённого в 2006 году в Японии[8].

Применение

Амброксол применяется для усиления отделения мокроты и очистки дыхательный путей, а также снижения воспаления в них. Также он применяется (не по инструкции) как секретолитик[3].

Показания

Показаниями для применения муколитиков в целом и амброксола в частности являются клинические состояния с симптомом: кашель с густой, вязкой, трудноотделяемой мокротой[4].

Согласно инструкции, амброксол показан с следующих случаях[9].

  1. Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический
    ларинготрахеит
    .
  2. Воспалительные заболевания носоглотки и придаточных пазух, при которых необходимо разжижение слизи.
  3. Санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде.
  4. Стимуляция пренатального созревания легких.
  5. Лечение и профилактика
    респираторного дистресс-синдрома
    у недоношенных детей и новорожденных.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения являются общими противопоказаниями для муколитических препаратов, в том числе и амброксола. Также общими противопоказаниями являются состояния, при которых отмечается легочное кровотечение[4].

Специфическими противопоказаниями являются повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов[9].

Также приём амброксола противопоказан в I триместр беременности и в период лактации. В форме таблеток — в детском возрасте до 6 лет, в форме капсул (пролонгированного действия) — до 12 лет[9].

Амброксол применяют с осторожностью при нарушениях моторики бронхов и увеличении секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек), при почечной недостаточности и (или) тяжелой печеночной недостаточности, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, во II и III триместрах беременности. Детям до 2 лет амброксол допускается давать исключительно по назначению врача (используется раствор для приема внутрь)[9].

Побочные эффекты

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Лечение — искусственная рвота, промывание желудка в первые 1–2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия[9].

Примечания

  1. Ткачук, Л. П. Интродукция Justicia adhatoda (L.) Nees. в защищенный грунт донецкого ботанического сада НАН Украины / Л. П. Ткачук, Т. И. Великоридько // Промышленная ботаника : журн. — 2013. — Вып. 13. — С. 294–298. — УДК 581.522.4:635.9(477.60)(G). — ISSN 1728-6204.
  2. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  3. .
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Новиков, 2007.
  5. Fischer, Jnos. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 544. — ISBN 9783527607495. Источник. Дата обращения: 7 марта 2021. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  6. Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. — М., 2001. — Т. 3, № 2. — С. 148–155. Архивировано 3 августа 2020 года.
  7. .
  8. .
  9. 1 2 3 4 5 Амброксол, инструкция, 2019.

Литература

Документы

Ссылки

  • Амброксол (Ambroxol). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Амброксол (Ambroxol). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.