Ловастатин
Ловастатин | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate |
Брутто-формула | C24H36O5 |
Молярная масса | 404.54 г/моль |
CAS | 75330-75-5 |
PubChem | 53232 |
DrugBank | APRD00370 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | C10AA02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | <5 % |
Связывание с белками плазмы | >95 % |
Метаболизм |
Печень |
Период полувывед. | 1.1-1.7 hours |
Экскреция |
negligible |
Лекарственные формы | |
таблетки покрытые оболочкой | |
Другие названия | |
Апекстатин, Кардиостатин®, Ловакор, Ловастатин, Ловастерол, Мевакор, Медостатин®, Ровакор®, Холетар. | |
![]() |
Ловастатин (Lovastatin) — гиполипидемический препарат, представляющий собой
.Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза
Показания
Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[2].
Первичная
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
FDA
В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[3]. В новом руководстве указано:
- FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
- Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
- Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
- Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.
Особые указания
В случае стойкого повышения активности
Взаимодействие
Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект). Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина. Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий[1].
Примечания
- ↑ 1 2 Julio Alarcón и др. [http://www.znaturforsch.com/ac/v58c/s58c0062.pdf Production and Purification of Statins from Pleurotus ostreatus (Basidiomycetes) Strains] . Z. Naturforsch. 58c, 62–64 (2003) (2002). Дата обращения: 20 июня 2014. Архивировано 18 июля 2011 года.
- ↑ Lovastatin . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 3 апреля 2011. Архивировано 24 мая 2011 года.
- ↑ FDA Expands Advice on Statin Risks . FDA. Дата обращения: 10 января 2015. Архивировано 23 апреля 2019 года.