Флумазенил

Эта статья нарушает правило о независимых авторитетных источниках информации.

В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (1 марта 2015)

Флумазенил
Химическое соединение
ИЮПАК	этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилат
Брутто-формула	C15H14FN3O3
Молярная масса	303,3 г/моль
CAS	78755-81-4
PubChem	3373
DrugBank	DB01205
Состав
Классификация
АТХ	V03AB25
Фармакокинетика
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	От 7 до 80 минут в зависимости от органа
Экскреция	Желчь
Лекарственные формы
Раствор для инъекций
Другие названия
Флумазенил
Медиафайлы на Викискладе

Флумазени́л (Flumazenil) —

Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах.

T42.4 Отравление бензодиазепинами

Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов

Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях

Блокирующее бензодиазепиновые рецепторы. Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50 % (2/3 — с

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в том числе при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при

Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Категория действия на плод по FDA — C.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3-9 % —

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3-9 % — сердцебиение; 1-3 % — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3-9 % — сухость во рту, тошнота, рвота (11 %).

Прочие: атаксия (10 %), 3-9 % — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1-3 % — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Внутривенно (предварительно разбавив 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3-0,6 мг. В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.

Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

В течение 24 ч после введения флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания.