Атенолол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 января 2021 года; проверки требуют 4 правки.
Атенолол
Atenolol
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула C14H22N2O3
Молярная масса 266,336 г/моль
CAS 29122-68-7
PubChem 2249
DrugBank APRD00172
Состав
Классификация
АТХ C07AB03
Фармакокинетика
Биодоступн. 40—50 %
Связывание с белками плазмы 6—16 %
Метаболизм
 Печень <10 %
Период полувывед. 6-7 часов
Экскреция
Молочные железы
(у кормящих женщин)
Лекарственные формы
таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Способы введения
внутрь или
внутривенно
Другие названия
Атенобене, Атенова, Атенол, Атенолан®, Атенолол, Атенолол Белупо, Атенолол Никомед, Атенолол ШТАДА, Атенолол-АКОС, Атенолол-Акри®, Атенолол-ратиофарм, Атенолол-УБФ, Атенолол-ФПО, Атенолола таблетки, Атеносан®, Бетакард®, Велорин 100, Веро-Атенолол, Ормидол, Принорм, Синаром, Тенормин, Эстекор
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Атенолол —

лекарственное средство, является избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором. Частичной симпатомиметической активностью
не обладает.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает

матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола
. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приёма, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1.73 м² T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа
.

Показания

Лечение:

тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий. В составе комплексной терапии: ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень
(профилактика).

Противопоказания

ингибиторов МАО
.

C осторожностью

тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст
, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Режим дозирования

Внутрь, перед приёмом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 25-50 мг/сут; при необходимости дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза — 100 мг/сут. При ишемической болезни сердца, тахисистолических

ЭКГ, содержания глюкозы в крови). При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут. При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа
. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений). Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

судороги
.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, уменьшение секреции

слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит
.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления

ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит
, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы

Гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции

Зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов

Усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели

гипербилирубинемия
.

Влияние на плод

Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие

Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

При передозировке у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные β-адреномиметики, установка искусственного водителя ритма. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжёлых случаях проводят диализ.

Симптомы

Выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II—III ст., хроническая сердечная недостаточность,

судороги
, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение

бета-адреностимуляторы
. Возможно проведение диализа.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчёта частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин. Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжёлый коронарный

общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить приём препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственные средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения артериального давления или брадикардии. Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребёнка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител
. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения
.

Ссылки
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Атенолол&oldid=143543911