Бетриксабан

Бетриксабан
Бетриксабан
Химическое соединение
ИЮПАК	N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-([4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino)-5-methoxybenzamide
Брутто-формула	C23H22ClN5O3
Молярная масса	451.905 г/моль
CAS	330942-05-7
PubChem	10275777
DrugBank	DB12364
Состав
Фармакокинетика
Биодоступн.	ок. 34%
Связывание с белками плазмы	ок. 60%
Метаболизм	печеночный <1%
Период полувывед.	19-27 часов
Способы введения
	Пероральный прием (капсулы)
Другие названия
	Бевикса

Бетриксабан (PRT054021, PRT064445, Бевикса, англ. betrixaban, Bevyxxa) — пероральный антикоагулянт, прямой ингибитор активированного фактора свертывания X^[1]. Препарат применяется в США для профилактики тромбозов у госпитализированных пациентов с факторами риска во время их нахождения в стационаре и в течение 35—42 дней после выписки^[2]. В отличие от других ингибиторов FXa, бетриксабан практически не метаболизируется цитохромом CYP3A4 и не обладает существенной почечной экскрецией^[3].

История

Бетриксабан был синтезирован специалистами фармацевтической компании Millennium Pharmaceuticals^[4]. В 2004 г. права на молекулу перешли компании Portola pharmaceuticals.

В исследованиях II фазы бетриксабан изучался для профилактики тромбозов у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий^[5] и протезированием коленных суставов^[6]. Однако в дальнейшем разработка препарата была переориентирована на пролонгированную профилактику тромбозов у госпитализированных больных с факторами риска. В этой категории больных долгое время преимущественно использовался инъекционный препарат эноксапарин. Обычно введения препарата прекращались сразу после выписки пациента из стационара, несмотря на сохраняющийся риск тромбозов.

Сравнительные исследования ривароксабана (Ксарелто) и апиксабана с эноксапарином показали их недостаточную безопасность в этой категории больных^[7]^[8]^[9].

Бетриксабан стал первым пероральным антикоагулянтом, одобренным для пролонгированной профилактики венозных тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов, находящихся на стационарном лечении вследствие острого заболевания и имеющих факторы риска развития тромбозов (такие как умеренная или тяжелая степень иммобилизации или иные) в США^[10]. Разрешение FDA было получено 23 июня 2017 г^[11]. Бетриксабан не получил одобрения EMA^[12]^[13].

Эффективность

Эффективность бетриксабана изучалась в международном рандомизированном клиническом исследовании III фазы APEX, в котором приняли участие 7513 пациентов^[14]. В сравнении с эноксапарином (клексаном) бетриксабан лучше защищал пациентов от развития тромботических осложнений. При этом частота серьезных кровотечений достоверно не различалась.