Векурония бромид

Векурония бромид
Vecuronium bromide
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[(2бета,3альфа,5альфа,16бета,17бета)-3,17-бис-(Ацетилокси)-2-(1-пиперидинил)андростан-16-ил]-1-метилпиперидиния бромид
Брутто-формула	C34H57BrN2O4
Молярная масса	557,827 г/моль
CAS	50700-72-6
PubChem	39765
DrugBank	DBSALT001200
Состав
Классификация
АТХ	M03AC03
Фармакокинетика
Биодоступн.	100% (в/в)
Метаболизм	печенью 30%
Период полувывед.	51–80 минут (дольше при почечной недостаточности)
Экскреция	Кишечник (40-75%) и Почки (30% as unchanged drug and metabolites)
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Способы введения
Внутривенно
Другие названия
Норкурон

Векурония бромид — недеполяризующий

средней продолжительности действия.

Векуроний — моночетвертичное стероидное соединение; по строению —

без четвертичной метиловой группы.

Обладает малой кумулятивной способностью. Мало влияет на высвобождение гистамина. Оказывает слабое ганглиоблокирующее действие.

Векуроний — конкурентный

— через 2—3 мин; максимум действия в течение 3—5 мин (в зависимости от дозы); продолжительность максимального эффекта — 25—30 мин, не изменяется при повторных дозах, период спонтанного восстановления 25 % сократительной способности скелетных мышц — 25—40 мин, средняя продолжительность действия (период спонтанного восстановления 95 % сократительной способности скелетных мышц) — 45—65 мин. После внутривенного введения препарата в дозе 80—100 мкг/кг полная нервно-мышечная блокада развивается через 1,5—2 мин. Длительность действия составляет 20—30 мин. Повторное введение не влияет на продолжительность эффекта.

Связь с белками плазмы — от умеренной до высокой (60-80 %). Проникает через плаценту в незначительных количествах (клинического значения не имеет). Период полураспределения — 4 мин.

Метаболизируется в

 — 35 % (в неизменённом виде). Слабо кумулирует.

Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под

(в т.ч. на фоне передозировки других лекарственных средств или в результате воздействия электротока).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к гистамину, бромидам).

Рак бронхов, заболевания

.

Дозировка

Вводят внутривенно. Взрослым и детям старше 10 лет для интубации трахеи в начальной дозе — 0,08—0,12 мг/кг. Поддерживающие дозы для проведения последующего хирургического вмешательства: Первая схема — 10—15 мкг/кг через 25—40 мин после начальной дозы, затем — по мере необходимости каждые 12—15 мин; Вторая схема — 1 мкг/кг/мин (0,8—1,2 мкг/кг/мин) в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение необходимого времени и реакции пациента. У больных с ожирением расчёт производят, исходя из величины «идеальной» массы тела. При назначении во время наркоза на фоне энфлурана или изофлурана — 60—85 мкг/кг (т.е. на 15 % меньше начальной дозы). Детям от 7 недель до 1 года — дозы индивидуальные в зависимости от реакции пациента; время восстановления у них может увеличиваться в 1,5 раза. Детям 1—10 лет могут потребоваться более высокие дозы, чем у взрослых, и более частое введение поддерживающих доз. Режим дозирования у новорождённых детей не установлен. Для мышечной релаксации при хирургических кожных разрезах новорождённым и грудным детям — 45—50 мкг/кг, детям 5—7 лет — 82 мкг/кг, 13—16 лет — 55 мкг/кг. При проведении инфузии детям 5-летнего возраста может потребоваться увеличение скорости в 2 раза по сравнению со взрослыми.

Аллергические реакции: редко —

.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение ; частота неизвестна — снижение артериального давления.
Прочие: частота неизвестна — внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, миоглобинемия и миоглобинурия, вызванные рабдомиолизом (особенно у детей могут привести к острой почечной недостаточности), слюнотечение.

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, коллапс, паралич, гипопноэ, апноэ, шок.
Лечение:

); симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжёлой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия. Перед назначением должны быть устранены изменения pH крови, тяжёлые электролитные нарушения, дегидратация. Свежеприготовленный раствор может храниться в течение 12 часов в тёмном, холодном месте. Адекватных и строго контролируемых исследований применения при беременности и лактации не проведено. При назначении во время беременности и лактации следует сопоставлять пользу для матери с потенциальным риском для плода. Исследования показали безопасность применения препарата при кесаревом сечении (препарат не влияет на показатели по шкале Апгар, тонус мышц плода, сердечно-сосудистую адаптацию новорождённого, хотя следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорождённых). У пациентов, получающих магния сульфат, дозу векурония бромида следует тщательно корректировать. Во время лечения у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к бромидам, может возникнуть перекрёстная чувствительность. При гипертермии возможно усиление и пролонгирование эффекта недеполяризующих миорелаксантов; при гипотермии — их снижение. В течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. водить автомобиль).

Антагонистами являются антихолинэстеразные лекарственные средства (

.

Форма выпуска

Во флаконах, содержащих по 4 мг (0,004 г) лиофилизированного векурония бромида (норкурона), с приложением ампулы с растворителем (1 мл воды для инъекций) в упаковке по 50 флаконов и 50 ампул.

См. также

Сугаммадекс

В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (7 июня 2019)