Малые молекулы

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Малые молекулы — термин в молекулярной биологии, биохимии и фармакологии; обозначает химические соединения со сравнительно малой молекулярной массой, то есть низкомолекулярные вещества (молекулярная масса не более 900 дальтон)[1] и обладающие той или иной биологической активностью, то есть способностью регулировать или воздействовать на те или иные биологические процессы. Характерный размер «малых молекул» не более 10−9 м. Определяющим свойством м алых молекул является способность проникать в клетку и покидать ее без помощи других молекул[2]. Большинство лекарств являются малыми молекулами (то есть низкомолекулярными веществами).

Верхний предел молекулярной массы «малой молекулы» — приблизительно 900 дальтон, что позволяет многим из этих «малых молекул» (при условии, конечно, также их достаточной

пероральном приёме. Для потенциальных кандидатов в лекарственные препараты так называемым «правилом пяти» рекомендуется даже несколько меньший максимальный размер молекулы (не более 500 дальтон). Эта рекомендация основывается на статистическом наблюдении, что частота жалоб на побочные эффекты или неэффективность терапии и частота отказов от продолжения терапии в предварительных клинических испытаниях была в среднем значительно меньше в случае потенциальных лекарств-кандидатов с молекулярной массой меньшей 500 дальтон, чем при молекулярной массе между 500 и 900 дальтон.[4][5]

В фармакологии значение термина «малые молекулы» обычно ещё больше сужают, ограничивая его только теми из «малых молекул» (то есть низкомолекулярных веществ), которые способны связываться с определёнными, чётко установленными, биологическими молекулярными мишенями — теми или иными специфическими биополимерами, такими, как тот или иной

дисахариды, такие, как сахароза
, часто также причисляют к малым молекулам.


Лекарства

Большинство

белками (например, инсулин и другие биологические препараты). Многие белки при приёме перорально разлагаются и не способны проникнуть через клеточную мембрану. Низкомолекулярные вещества обладают лучшей биодоступностью, хотя многие из них могут усваиваться только в виде пролекарств. Низкомолекулярных лекарства в большинстве случаев можно принимать перорально, в то время как лекарства белковой природы требуют, как правило, парентерального способа введения[6]
.

Вторичные метаболиты

Широкий спектр организмов, включая бактерии, грибы и растения, производят низкомолекулярные вторичные метаболиты, также известные как натуральные продукты[англ.], играющие роль в передаче сигналов, пигментации и защите от хищников. Вторичные метаболиты — богатый источник биологически активных соединений, и поэтому часто исследуются в рамках поиска новых лекарств[7]. Примеры таких веществ:

Исследовательские инструменты

Антигеномная терапия

См. также

Примечания

Комментарии
  1. ↑ Единица измерения массы атомов, молекул, а также вирусов, клеток и их структур (хромосом, рибосом, митохондрий и др.), равная 1/12 массы атома углерода, или 1,661·10–24 грамм
Источники
  1. ↑ 1 2 Macielag M. J. Chemical properties of antibacterials and their uniqueness // Antibiotic Discovery and Development (неопр.) / Dougherty T. J., Pucci M. J.. — 2012. — С. 801—802. — ISBN 978-1-4614-1400-1.
  2. ↑ Пескин, 2023, с. 204.
  3. doi:10.1021/jm020017n. — PMID 12036371
    .
  4. doi:10.1016/j.ddtec.2004.11.007
    .
  5. doi:10.1038/nrd2445. — PMID 17971784
    .
  6. doi:10.1016/B978-0-12-397176-0.00005-4
    .
  7. ↑ Studies in Natural Products Chemistry (неопр.) / Atta-ur-Rahman. — Amsterdam: Elsevier, 2012. — Т. 36. — ISBN 978-0-444-53836-9.

Литература

  • Сара Мэннинг Пескин. В молекуле от безумия. Истории о том, как ломается мозг = Sara Manning Peskin. A Molecule Away from Madness: Tales of the Hijacked Brain. — М.: Альпина Паблишер, 2023. — С. 224. — ISBN 978-5-9614-7697-2.

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Малые_молекулы&oldid=129336998