Простациклин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Простациклин

Простациклин (простагландин I2) — высокоактивный метаболит

тромбоксанами образуют подкласс простаноидов, которые вместе с лейкотриенами, входят в класс эйкозаноидов
.

История

В 60-е годы британская исследовательская группа, возглавляемая профессором Джоном Вейном, начала изучать роль простагландинов в анафилаксии и респираторных заболеваниях. Работая с группой из Королевского колледжа хирургов, сэр Джон выявил метаболит, который назвал «PG-X». PG-X оказался в 30 раз более мощным, чем любые другие антиагреганты.

К 1976 году сэр Джон с коллегой — исследователем Сальвадором Монкада, опубликовал первый документ о простациклине, в научном журнале.

В 1982 году Джон Вейн удостоен

Нобелевской премии по физиологии и медицине «за открытия, касающиеся простагландинов и близких к ним биологически активных веществ», которую он разделил с Суне Бергстрёмом и Бенгтом Самуэльсоном
.

Синтез

Биосинтез тромбоксана и простациклина

Фосфолипаза A2 отщепляет арахидоновую кислоту от фосфолипидов цитоплазматической мембраны.

ЦОГ
катализирует превращение арахидоновой кислоты в нестабильное соединение ПГG2, которое спонтанно превращается в ПГH2.

Простациклинсинтаза катализирует превращение ПГН2 в ПГI2 (простациклин).

Локализация

Простациклин синтезируется преимущественно в эндотелии кровеносных сосудов, а также поступает в кровеносное русло из легких.

Трепростинил

Синтетический аналог простациклина (PgI2) названный Трепростинилом, продается под торговыми марками Ремодулин для инфузий, Оренитрам для перорального приема и Тивазо для ингаляций.[1] Он представляет собой сосудорасширяющее средство, которое используется для лечения легочной артериальной гипертензии. Разработан и проходит апробацию ингаляционный аэрозоль с Трепростинил Пальмитилом для длительного (по меньшей мере на 12 часов) ингибирования вызванной гипоксией легочной вазоконстрикции in vivo.[2]

Роль в организме

Простациклин во многом является

тромбоцитов и вызывает вазодилатацию, усиливает антикоагулянтное действие гепарина. Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ
в тромбоцитах.

Ссылки

Примечания