Простациклин
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/9b/Prostacyclin_Structural_Formula_V.1.svg/220px-Prostacyclin_Structural_Formula_V.1.svg.png)
Простациклин (простагландин I2) — высокоактивный метаболит
История
В 60-е годы британская исследовательская группа, возглавляемая профессором Джоном Вейном, начала изучать роль простагландинов в анафилаксии и респираторных заболеваниях. Работая с группой из Королевского колледжа хирургов, сэр Джон выявил метаболит, который назвал «PG-X». PG-X оказался в 30 раз более мощным, чем любые другие антиагреганты.
К 1976 году сэр Джон с коллегой — исследователем Сальвадором Монкада, опубликовал первый документ о простациклине, в научном журнале.
В 1982 году Джон Вейн удостоен
Синтез
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/6c/Thromboxane_synthesis.png/220px-Thromboxane_synthesis.png)
Фосфолипаза A2 отщепляет арахидоновую кислоту от фосфолипидов цитоплазматической мембраны.
Простациклинсинтаза катализирует превращение ПГН2 в ПГI2 (простациклин).
Локализация
Простациклин синтезируется преимущественно в эндотелии кровеносных сосудов, а также поступает в кровеносное русло из легких.
Трепростинил
Синтетический аналог простациклина (PgI2) названный Трепростинилом, продается под торговыми марками Ремодулин для инфузий, Оренитрам для перорального приема и Тивазо для ингаляций.[1] Он представляет собой сосудорасширяющее средство, которое используется для лечения легочной артериальной гипертензии. Разработан и проходит апробацию ингаляционный аэрозоль с Трепростинил Пальмитилом для длительного (по меньшей мере на 12 часов) ингибирования вызванной гипоксией легочной вазоконстрикции in vivo.[2]
Роль в организме
Простациклин во многом является