Ивермектин
Ивермектин | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b) |
Молярная масса | 875.10 г/моль |
CAS | 70288-86-7 |
PubChem | 9812710 |
DrugBank | APRD01058 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | P02CF01, QP54AA01 QS02QA03 |
Фармакокинетика | |
Связывание с белками плазмы | 93 % |
Метаболизм |
печень; CYP450 |
Период полувывед. | 18 часов |
Экскреция |
feces; <1 % urine |
Способы введения | |
Oral | |
![]() |
Ивермекти́н (Ivermectin) — антипаразитарное лекарственное средство[1]. У людей применяется для таких паразитарных заболеваний, как головные вши, чесотка, онхоцеркоз (речная слепота), стронгилоидоз, трихоцефалёз, аскаридоз и элефантиаз[1][2][3]. В ветеринарии применяется для лечения и предотвращения инфекций Dirofilaria immitis и акариазами у животных, среди прочих паразитов[4]. Относится к группе авермектинов[1].
Ивермектин был обнаружен в 1975 году и начал применяться в медицине с 1981 года[5][6]. Уильям Кэмпбелл и Сатоси Омура получили Нобелевскую премию по физиологии или медицине за открытие ивермектина и артемизинина в 2015 году[7][8]. Препарат входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[9].
Во время пандемии COVID-19 широко распространялaсь ложная информация и конспирологические теории о том, что ивермектин помогает бороться с COVID-19 или предотвращать заражение коронавирусом SARS-CoV-2[10]. Такие утверждения не подтверждены доказательствами[11][12][13][14]. Ряд авторитетных медицинских организаций, включая Центры по контролю и профилактике заболеваний США, Европейское агентство лекарственных средств и Всемирную организацию здравоохранения, заявили, что не одобряют использование ивермектина для лечения COVID‑19.
История
Ивермектин начали продавать как ветеринарный антипаразитический препарат
Начиная с 1987 года фирма Merck совместно с UNICEF проводит благотворительную программу Mectizan Donation Program, в которой ивермектин под торговой маркой мектизан используется для искоренения тропических болезней (речной слепоты и слоновой болезни) в 45 странах Африки, Латинской Америки Карибского региона, Ближнего Востока, Юговосточной Азии и Западной Пацифики. В 2020 году в рамках данной программы мектизан применялся 417 миллионов раз.
Половину Нобелевской премии по физиологии или медицине в 2015 году присудили Уильям Кэмпбелл и Сатоси Омура за открытие ивермектина и артемизинина.
Во время пандемии COVID-19 широко распространялись ложная информация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2. Эти утверждения не подтверждены научными доказательствами. Всемирная организация здравоохранения не советует применение ивермектина против COVID-19 вне клинических исследований[17][18].
Несмотря на отсутствие научных доказательств эффективности ивермектина, ряд стран (Мексика[19], Чехия, Словакия[20]) разрешили его использование не по назначению для лечения COVID-19. В Перу[21][22] и Индии изначально его разрешили, а потом отменили. В сентябре 2021 года Индийский совет медицинских исследований[англ.], экспертный орган правительства Индии, вывел ивермектин и гидроксихлорохин из утвержденного руководства по лечению COVID-19 в Индии[23], поскольку эксперты Совета не нашли достаточных доказательств потенциального терапевтического эффекта ивермектина и гидроксихолохина против COVID-19 с момента введения их в руководство в мае 2021 года[23].
Показания и способ применения
В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита. После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
Людям ивермектин назначают только
В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат Ивермек. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо жёлтого цвета стерильный раствор. Ивермек — это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина.
Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно норвежской чесотки)[24][25][26] и педикулёза[26][27][28].
В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т. д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[29], эстрозе[30] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе.
Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[31][32][33].
Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет:
- крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям — 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно;
- свиньям — 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно[34].
Механизм действия
Препарат нарушает передачу нервных импульсов
Побочные эффекты
Побочные эффекты, хотя и редки, включают жар, зуд и высыпания на коже при применении перорально[1] и покраснение глаз, сухую и жгучую кожу при применении наружно против вшей[36]. Неизвестно, безопасно ли применять препарат во время беременности, но скорее всего его безопасно применять во время кормления грудью[37].
Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию,
Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние
Противопоказания и меры предосторожности
Так как ивермектин увеличивает
В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гематоэнцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.
В ветеринарии не разрешается применение Ивермека:
- дойным животным;
- животным во время инфекционного заболевания;
- истощенным животным;
- беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации[38].
Смертелен для собак породы колли и их подвидов (шелти, бобтейлов).[39].
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 Ivermectin . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 16 января 2016. Архивировано 3 января 2016 года.
- ↑ Drug Discovery a History. — Chichester : John Wiley & Sons, 2005. — P. 333. — ISBN 978-0-470-01552-0. Источник . Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 15 июня 2020 года.
- Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (23 августа 2019). Дата обращения: 28 декабря 2019. Архивировано21 ноября 2010 года.
- ↑ Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal. — 4. — Elsevier Health Sciences, 2015. — P. 420. — ISBN 978-0-323-24486-2. Архивная копия от 12 января 2023 на Wayback Machine Источник . Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 12 января 2023 года.
- ↑ Encyclopedia of parasitology. — 3rd. — Berlin : Springer, 2008. — P. 646. — ISBN 978-3-540-48994-8. Источник . Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 26 июня 2020 года.
- ↑ Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. — Oxon, UK : CABI Pub., 2002. — P. Preface. — ISBN 978-0-85199-840-4. Источник . Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 31 января 2016 года.
- ↑ Кирилл Стасевич. Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни // Наука и жизнь. — 2015. — № 11. — С. 2—7. Архивировано 28 июля 2017 года.
- ↑ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015 . Дата обращения: 28 июля 2017. Архивировано 26 декабря 2018 года.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. — Geneva : World Health Organization, 2019. — ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ Evershed, Nick; McGowan, Michael; Ball, Andy; Evershed, Nick; McGowan, Michael; Ball, Andy. "Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook". The Guardian. Архивировано 1 июня 2021. Дата обращения: 26 мая 2021.
{{cite news}}
: Указан более чем один параметр|accessdate=
and|access-date=
(справка) - European Medicines Agency (22 марта 2021). Дата обращения: 20 июня 2021. Архивировано17 января 2022 года.
- ↑ "Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19". PolitiFact. Washington, DC. Архивировано 19 октября 2021. Дата обращения: 26 мая 2021.
{{cite news}}
: Указан более чем один параметр|accessdate=
and|access-date=
(справка); Указан более чем один параметр|archivedate=
and|archive-date=
(справка); Указан более чем один параметр|archiveurl=
and|archive-url=
(справка) - ↑ "Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute". The Scientist Magazine® (англ.). Архивировано 28 декабря 2021. Дата обращения: 26 мая 2021.
{{cite news}}
: Указан более чем один параметр|accessdate=
and|access-date=
(справка) - ↑ Garegnani LI, Madrid E, Meza N (2021-04-22). "Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19". BMJ Evidence-Based Medicine. doi:10.1136/bmjebm-2021-111678. ISSN 2515-446X. PMID 33888547. Архивировано 28 мая 2021. Дата обращения: 20 июня 2021.
- ↑ Omura S, Crump A (December 2004). "The life and times of ivermectin - a success story". Nature Reviews. Microbiology. 2 (12): 984—9. doi:10.1038/nrmicro1048. PMID 15550944. S2CID 22722403.
- ↑ Molyneux DH, Ward SA (December 2015). "Reflections on the Nobel Prize for Medicine 2015--The Public Health Legacy and Impact of Avermectin and Artemisinin". Trends in Parasitology. 31 (12): 605—607. doi:10.1016/j.pt.2015.10.008. PMID 26552892.
- ↑ ВОЗ рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических испытаний . www.who.int/. Всемирная организация здравоохранения (31 марта 2021). Дата обращения: 7 августа 2021. Архивировано 7 августа 2021 года.
- ↑ Therapeutics and COVID-19: living guideline . Всемирная организация здравоохранения (6 июля 2021). Дата обращения: 7 августа 2021. Архивировано 6 августа 2021 года.
- ↑ Angélica Ferrer. Médicos en CDMX suministran ivermectina y azitromicina para tratar pacientes con COVID-19 (исп.). elfinanciero.com.mx. El Financiero (22 января 2021). Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 23 октября 2021 года.
- ↑ Ashleigh Furlong. The rise and fall of a coronavirus ‘miracle cure’ (англ.). politico.eu. Politico (30 марта 2021). Дата обращения: 5 ноября 2021. Архивировано 3 декабря 2021 года.
- ↑ Andina. Covid-19: Minsa aprueba resolución que deja sin efecto el uso de tres medicamentos (исп.). Agencia Peruana de Noticias (13 октября 2020). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 26 октября 2021 года.
- ↑ Ivermectina vuelve a ser incluida en tratamiento covid-19 (исп.). Extra (22 января 2021). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 26 октября 2021 года.
- ↑ 1 2 Kevin Falzon. ICMR removes Ivermectin and Hydroxycholoquine (HCQ) from Covid-19 treatment guidelines - ET HealthWorld (англ.). India Times. Дата обращения: 28 сентября 2021. Архивировано 28 сентября 2021 года.
- . (недоступная ссылка)
- . (недоступная ссылка)
- ↑ .
- .
- .
- ↑ В. А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота, Ветеринария. № 6 2001 г.
- ↑ В. А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек». Практик № 1.-2 2003 г.
- ↑ The Carter Center. River Blindness (Onchocerciasis) Program . Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
- ↑ The Carter Center. Lymphatic Filariasis Elimination Program . Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
- ↑ WHO. African Programme for Onchocerciasis Control . Дата обращения: 12 ноября 2009. Архивировано 22 сентября 2009 года.
- ↑ NITA-FARM. Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК . Дата обращения: 28 мая 2014. Архивировано 23 мая 2014 года.
- ↑ Ивермектин 1 % . Дата обращения: 3 июня 2011. Архивировано 5 января 2011 года.
- ↑ Ivermectin (topical) . The American Society of Health-System Pharmacists (27 июля 2020). Дата обращения: 16 января 2021. Архивировано 22 января 2021 года.
- ↑ Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding . Drugs.com. Дата обращения: 16 января 2016. Архивировано 1 января 2016 года.
- ↑ Архивированная копия . Дата обращения: 26 мая 2014. Архивировано 22 марта 2014 года.
- ↑ [1]Архивная копия от 21 июля 2015 на Wayback Machine Мутация гена MDR1 у колли и родственных пород [Занимательное собаковедение]