Альбендазол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Альбендазол
Albendazole
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК [5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир
Брутто-формула C12H15N3O2S
Молярная масса 265.333 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа
Антигельминтные средства
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. ?
Связывание с белками плазмы ?
Метаболизм

печень:

альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит)
Период полувывед. около 8.5 ч
Экскреция

Печень,

Почки
(небольшое количество)
Лекарственные формы
Таблетки
Способы введения
орально
Другие названия
Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал, Альдазол, Вормил
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Альбендазо́л (

антигельминтный препарат широкого спектра действия группы бензимидазолов. Эффективен при энтеробиозе, аскаридозе, стронгилоидозе, эхинококкозе[1], трихиниллёзе, трихоцефалёзе[2][3]
.

Физические свойства

Белый или беловатый порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, этилацетате[2].

Фармакологические свойства

Наибольшая эффективность препарата достигается в отношении личиночных форм цестод (

метаболизм глюкозы млекопитающих (и человека)[2][4]
.

Фармакокинетика

Медленно и лишь частично всасывается

фекалиями в неизменном виде[2]
.

В процессе метаболизма быстро подвергается окислению по тиопропильному фрагменту до сульфоксида альбендазола, который далее выступает в качестве активного противогельминтного вещества[1][3][4]. Также показано, что в клетках печени одним из путей метаболизма препарат является его превращение в гидроксиальбендазол под действием фермента CYP2J2[3]. Метаболит быстро распространяется по организму, связывания с белками крови на уровне 70%, далее окисляется до альбендазолсульфона и выводится из организма с мочой[4].

Показания

Энтеробиоз, аскаридоз, стронгилоидоз, трихинилёз, эхинококкоз

Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Gnathostoma spinigerum, Gongylonema, анкиломостозных инфекциях и других гельминтозах[4]
.

Форма выпуска и дозировка

Применяется орально. Выпускается в таблетках по 0,2 г. Дозировка в зависимости от типа гельминтного заражения составляет от 0,2 г/сутки при энтеробиозе до 0,6—1,0 г при трихинилёзе[2]. Назначается как для длительного непрерывного приёма, так и циклами по 28 дней с перерывами на 14 дней. Продолжительность курсов составляет до 3 месяцев. Эффективность увеличивается при приёме с жирной пищей[1].

Противопоказания

Беременность, поражение

сетчатки глаза[2], угнетение костно-мозгового кроветворения[5]
.

Побочные действия

повышение артериального давления, аллергические реакции, нарушение функции печени (у 20% пациентов) и почек в период приёма препарата в результате выделения токсичных веществ при гибели гельминтов[1], угнетение костно-мозгового кроветворения и другие гематологические нарушения (лейкопения, гранулоцитопения и др.)[4], временное выпадение волос[2]
.

Взаимодействие

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. С осторожностью при совместном приеме с теофиллином[4].

См. также

Литература

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Примечания

  1. .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Машковский, 2012, с. 931.
  3. 16 мая 2023 года.
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Albendazole Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 1 апреля 2024. Архивировано 23 сентября 2015 года.
  5. Albendazole Uses, Side Effects & Warnings (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 1 апреля 2024. Архивировано 1 апреля 2024 года.