Клотримазол

Клотримазол
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[(2-хлорфенил)(дифенил)метил]-1H-имидазол
Брутто-формула	C22H17ClN2
Молярная масса	344.837 г/моль
CAS	23593-75-1
PubChem	2812
DrugBank	APRD00244
Состав
Классификация
АТХ	D01AC01, G01AF02, A01AB18
Фармакокинетика
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	2 часа
Способы введения
Местно
Другие названия
«Амиклон», «Имидил», «Кандибене», «Кандид», «Кандизол», «Канестен», «Канизон», «Фунгинал», «Фунгицип»
Медиафайлы на Викискладе

Клотримазол

Лекарственные формы: крем вагинальный 2 %, крем 1 %, гель 1 %, таблетки вагинальные, мазь 1 %, раствор 1 %[4].

Клотримазол был впервые создан в 1969 году Карлом Хайнцем Бюхелем в компании Bayer AG^[5]. Препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения^[6]. Через четыре года, благодаря хорошей переносимости, он был одобрен как безрецептурный препарат^[7].

Грибы. Клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp. (включая Candida albicans и Candida glabrata (Torulopsis glabrata) и исключая Candida guillermondii), Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis. Также активен по отношению к дерматофитам: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis). При этом к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii.

Бактерии. Клотримазол отличается антибактериальной активностью in vitro в отношении штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pyogenes), Proteus vulgaris, Corynebacterium minutissimum, Salmonella spp.: препарат активен в отношении грамотрицательных (грамвариабельных) бактерий: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis. Но к клотримазолу устойчивы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa

Протисты. Клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis^[8].

С одной стороны, клотримазол действует путем

Также клотримазол связывается непосредственно с фосфолипидами в клеточной мембране. Вызывает нарушения в структуре мембраны и изменение проницаемости ( проницаемости) мембраны. Оба механизма либо подавляют рост грибов при низких концентрациях от одного до пяти миллиграммов на литр, либо убивают грибы при более высоких концентрациях от десяти до 20 миллиграммов на литр (фунгицидный эффект)^[9][10].

Комбинированное (интравагинальное и наружное) использование клотримазола в форме 2% крема привело к достоверному уменьшению клинических признаков воспаления у 17 (85%) пациенток в течение 3 дней. Это превысило аналогичные показатели при более длительном курсе терапии клотримазолом в дозе 100 мг и в форме вагинальных таблеток. Для больных с острыми формами вульвовагинального кандидоза и наличием рецидивов заболевания в анамнезе необходим 6-дневый курс терапии клотримазолом в форме 2% крема. В настоящем исследовании такая схема лечения дала максимальную терапевтическую эффективность. Применение препарата клотримазол 2%, крем в течение 6 дней привело к клиническому излечению у 100% пациенток 2-й группы^[11].

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек:

Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).

С осторожностью

Период лактации^[12].

Местное действие: жжение,

• Синтез Clotrimazolum
• 

В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (7 июня 2019)