Тетрациклин
 | Эта статья нарушает правило о независимых авторитетных источниках информации. (7 августа 2013) |
| Тетрациклин | |
|---|---|
| Tetracyclinum | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Тетрациклин [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида или тригидрата) |
| Брутто-формула | C22H24N2O8 |
| Молярная масса | 444,435 г/моль |
| CAS | 60-54-8 |
| PubChem | 643969 |
| DrugBank | DB00759 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A01AB13 D06AA04 J01AA07 S01AA09 S02AA08 S03AA02 QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 6-12 часов |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, капсулы, мазь глазная, порошок | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Тетрацикли́н (новолат. Tetracyclinum) — антибиотик из группы тетрациклинов.
Глазная
Тетрациклин включен в
Свойства
Выпускается в виде основания и солянокислой соли. Гидрохлорид тетрациклина плавится при 214 °C, при этом разлагаясь. В виде порошка сохраняет свои свойства более двух лет. Растворы тетрациклина нестабильны, щелочной раствор при pH 8,85 в нормальных условиях теряет эффективность на 50 % в течение 12 часов, немного более стабилен в кислых растворах — при pH 3—5 не изменяется до 6 дней. Присутствие ионов магния, кальция и железа также приводят к снижению эффективности[2].
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (II—III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения. C осторожностью. Почечная недостаточность, язва желудка.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота,
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
- При угревой сыпи: 0,1-0,15 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед.) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
- Бруцеллез — 0,1-0,15 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недели.
- Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,3 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза — 9 г).
- Сифилис — 0,2 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
- Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, — 0,3 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Детям старше 8 лет — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Взаимодействие
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+ и Ca2+, препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
В промышленности
В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E701.
Примечания
- ↑ Источник. Дата обращения: 24 июля 2015. Архивировано 11 апреля 2016 года.
- ↑ Есипов, 1995.
Литература
- Есипов С. Е. Тетрациклины // Химическая энциклопедия : в 5 т. / Гл. ред. Н. С. Зефиров. — М.: Большая Российская энциклопедия, 1995. — Т. 4: Полимерные — Трипсин. — С. 559. — 639 с. — 40 000 экз. — ISBN 5-85270-039-8.