Селегилин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Селегилин
Selegiline
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин
Брутто-формула C13H17N
Молярная масса 187.281 г/моль
CAS 14611-51-9
PubChem 26757
DrugBank APRD00525
Состав
Классификация
Фармакол. группа Противопаркинсонические дофаминергические средства
АТХ N04BD01
Фармакокинетика
Биодоступн. 4.4%
Связывание с белками плазмы > 99.5%
Метаболизм
 печень
Период полувывед. 2 часа
Лекарственные формы
мг
Способы введения
Oral, transdermally
Другие названия
Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Селегилин (L-депренил) по химической структуре близок к

ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.[1]

Общая информация

Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении селегилина с леводопой. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.

Назначают селегилин по 5—10 

мг
в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.

При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.

Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Совместное применение селегилина с

миоклонусу, коматозному состоянию. Сочетание селегилина с кофеином обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке гормонов щитовидной железы[2]
:555.

Не следует назначать селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).

Геропротекторные свойства

В исследованиях по изучению препаратов способствующих долголетию, было продемонстрировано, что собаки[3] и крысы[4], получавшие малые дозы депренила, жили значительно дольше, чем их сверстники, получавшие физиологический раствор. Было замечено также, что малые дозы депренила защищали этих животных от онкогенеза мозга[5] и в легких.[6]

Примечания

  1. ↑ Tábi, T., Vécsei, L., Youdim, M.B. et al. (2020). Selegiline: a molecule with innovative potential. J Neural Transm 127, 831–842 (2020). https://doi.org/10.1007/s00702-019-02082-0
  2. ↑ 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  3. doi:10.1016/S0024-3205(97)00611-5
  4. doi:10.1016/j.lfs.2016.10.023. PMID 27777099
    .
  5. doi:10.1016/j.lfs.2017.06.010 PMID 28623006
  6. doi:10.1007/s12253-019-00603-6 PMC 7242259 PMID 30734151

Источники
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Селегилин&oldid=110341455