Азенапин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Азенапин
Asenapinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (3aRS,12bRS)-rel-5-хлоро-2,3,3a,12b-тетрагидро-
2-метил-1H-дибенз[2,3:6,7]оксепино[4,5-c]пиррол
Брутто-формула C17H16NOCl
Молярная масса 285,77 г/моль
CAS 65576-45-6
DrugBank DB06216
Состав
Классификация
Фармакол. группа
Антипсихотические средства
АТХ N05AH05
Фармакокинетика
Биодоступн. 35% сублингвально
Период полувывед. 24 часа
Экскреция
 50% с мочой, 40% с фекалиями
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
сублингвально
Другие названия
Saphris, Sycrest

Азенапин (

антипсихотиков[1]
.

Некоторые американские психиатры-клиницисты стали прописывать азенапин также ветеранам войны для лечения посттравматического стрессового расстройства, сопровождаемого ночными кошмарами, хотя использование препарата для этой цели ещё не одобрено Министерством по делам ветеранов США.

Механизм фармакологического действия

Азенапин проявляет высокое сродство ко многим типам

дофаминовые D1, D2, D3 и D4, гистаминовые H1 и H2.[2] Он проявляет значительно меньшее сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам. Азенапин является частичным агонистом 5-HT1A- и D1-рецепторов, к остальным из упомянутых рецепторов он проявляет свойство антагониста.[2]

Так как азенапин блокирует гистаминовые рецепторы всё же слабее, чем некоторые другие атипичные антипсихотики (

электрокардиограмме, чем зипрасидон.[3] Однако все упомянутые эффекты в той или иной мере ему присущи, хотя и сравнительно нечасто.[4]

Показания

Азенапин был одобрен FDA для лечения у взрослых острых эпизодов шизофрении и острых маниакальных или смешанных эпизодов (с психотической симптоматикой либо без неё) при биполярном аффективном расстройстве I типа.[5]

Препарат не показан для лечения депрессии, в клинических испытаниях при его приёме не было обнаружено ослабления депрессивных симптомов как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.[3] Азенапин не одобрен для лечения деменции, ассоциированной с психозом; в клинических испытаниях у пациентов, страдающих деменцией, он повышал риск смертности.[6]

Особенности применения

Азенапин принимается сублингвально (под язык). Препарат требует особого режима приёма, учитывающего, в частности, время питания и употребления жидкости.[7] Принимать азенапин рекомендуется дважды в сутки, после этого следует избегать приёма пищи и жидкости в течение не менее чем 10 минут.[8]

При проглатывании таблетки для этого препарата характерна низкая биодоступность.[8]

Побочные эффекты

Очень частые побочные действия (≥1/10): тревога, сонливость.[4]

Частые побочные действия (≤1/100 – <1/10): увеличение массы тела, повышение аппетита, дистония, акатизия, дискинезия, паркинсонизм, седация, головокружение, дисгевзия.[4]

Нечастые (≤1/1000 – <1/100):

ортостатическая гипотензия, гипотензия, парестезия полости рта, глоссодиния, отёк языка, дисфагия, сексуальная дисфункция, аменорея[4], анемия, гипонатриемия[9]
.

Редкие (≤1/10 000 – <1/1 000): нейтропения,

лёгочная эмболия, рабдомиолиз, гинекомастия, галакторея.[4]

Частота неизвестна:

аллергические реакции, синдром беспокойных ног, тошнота, поражения слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюны, синдром отмены у новорождённых.[4]

FDA сообщает о риске тяжёлых аллергических реакций при употреблении азенапина, к которым относятся анафилактический шок, ангионевротический отёк, снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, опухание языка, одышка и сыпь. В некоторых случаях указанные симптомы появлялись после первого приёма препарата.[10] В рамках программы, осуществляемой FDA, поощряются сообщения медицинских работников и пациентов об имеющих место побочных эффектах.[11]

При длительном приёме азенапина отмечались такие часто возникавшие эффекты, как седация, сонливость, бессонница, депрессия, головные боли, повышение веса и изменения уровня глюкозы в крови, тремор, акатизия, паркинсонизм, поздняя дискинезия.[3]

Меры предосторожности

Азенапин следует использовать с осторожностью у пожилых людей, у пациентов с

ЦНС.[9][6] Во всех упомянутых случаях необходимо регулярно проводить ортостатическую пробу[9], при возникновении гипотензии следует снизить дозу азенапина[9][6]
.

При приёме азенапина возможно возникновение метаболических побочных эффектов, поэтому необходимо следить за массой тела, регулярно измерять уровень глюкозы натощак и уровень липидов. В случае, если пациент страдает диабетом или у него есть любые другие признаки метаболического синдрома ещё до начала приёма азенапина, следует избегать назначения этого препарата и рассматривать другие варианты (например, не вызывающие таких побочных эффектов арипипразол, зипрасидон).[3]

Лекарственные взаимодействия

Необходимо избегать одновременного применения азенапина и других лекарственных средств с известной способностью удлинять

аритмии и других факторов, которые могут увеличивать риск развития torsade de pointes и/или внезапной смерти в связи с использованием лекарственных средств, пролонгирующих интервал QTc (брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия), а также с наличием синдрома врождённого удлинённого интервала QT[6]
.

Азенапин является слабым

фермент CYP1A2 (например, курение, карбамазепин, рифампицин) или ингибируют этот фермент (например, флувоксамин, ципрофлоксацин, кетоконазол).[3]

Противопоказания

Азенапин не должен использоваться у пациентов с риском аспирационной пневмонии.[6] У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) отмечалось 7-кратное увеличение концентрации азенапина, поэтому не рекомендуется назначать данный препарат таким пациентам.[12]

Примечания

  1. Reuters
  2. ↑
    doi:10.1177/0269881107082944. — PMID 18308814
    .
  3. ↑
    doi:10.2147/PPA.S10968. — PMID 21792304
    .
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 Sycrest 5mg and 10mg sublingual tablets — Summary of Product Characteristics (SPC). Electronic Medicines Compendium. Lundbeck Limited (18 апреля 2013). Дата обращения: 29 ноября 2013. Архивировано из оригинала 2 февраля 2017 года.
  5. ↑ Saphris (asenapine) prescribing information (PDF). Schering Corporation (1 августа 2009). Дата обращения: 5 сентября 2009. Архивировано 5 апреля 2012 года.
  6. ↑ 1 2 3 4 5 Азенапин (Asenapine): инструкция, применение и формула. Справочник лекарств РЛС. Дата обращения: 29 ноября 2013. Архивировано 3 декабря 2013 года.
  7. ↑ Шмуклер А.Б. Азенапин: применение в клинической практике // Социальная и клиническая психиатрия. — 2013. — Т. 23, № 1.
  8. ↑
    doi:10.1177/0897190011422875. — PMID 22156709
    .
  9. ↑ 1 2 3 4 SAPHRIS- asenapine maleate tablet (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
  10. ↑ "FDA: риск серьезных аллергических реакций при применении препарата Сафрис". 2011-09-16. Архивировано 3 декабря 2013. Дата обращения: 29 ноября 2013.
  11. ↑ FDA Alert: Saphris (asenapine maleate): Drug Safety Communication: Serious Allergic Reactions. Дата обращения: 7 октября 2011. Архивировано 18 октября 2011 года.
  12. ↑ Сафрис ~ Официальная инструкция. MEDI.RU. Дата обращения: 29 ноября 2013. Архивировано 3 декабря 2013 года.

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Азенапин&oldid=137252643