Нифедипин
Эта статья нарушает правило о независимых авторитетных источниках информации. |
Нифедипин | |
---|---|
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C17H18N2O6 |
CAS | 21829-25-4 |
PubChem | 4485 |
DrugBank | DB01115 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | C08CA05 |
Другие названия | |
Кордафлекс, Кордипин, Карин-Фер, Занифед, Кордафен, Кальцигард, Коринфар, Нифедикор, Осмо-Адалат, Депин-Е, Никардия, Адалат, Нифекард, Фенигидин | |
Медиафайлы на Викискладе |
Нифедипи́н — гипотензивное лекарственное средство, антагонист ионов кальция, производное 1,4-дигидропиридина: диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие
Блокатор
Торможение поступления и накопления ионов кальция в кардиомиоцитах предотвращает истощение энергетических резервов миокарда и обеспечивает защитное действие на сердечную мышцу.
Под влиянием препарата снижается артериальное давление (АД), исчезает или уменьшается боль в грудной клетке, связанная с гипоксией миокарда. Благодаря вазодилатирующему действию на коронарные артерии улучшается постстенотическое кровообращение при атеросклеротической обструкции.
Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина — очень медленное. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного применения в течение суток.
После начала терапии интенсивность гипотензивного действия возрастает и достигает стабильного состояния на 3—4-й день, тогда как влияние на боли в грудной клетке достигает плато на 3—4-й неделе.
Преимущественно в начале терапии
Нифедипин также обладает нормотимической активностью, оказывает профилактическое действие при мигрени, оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина медленное и практически линейное, что обеспечивает действие препарата в течение суток. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный приём пищи ускоряет абсорбцию.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции
Эффективность и безопасность
В некоторых случаях нифедипин, равно как и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция, обладает проишемческим эффектом вплоть до инфаркта миокарда. Такой парадоксальный эффект объясняется развитием «синдрома обкрадывания»[1].
Высокие дозы нифедипина, в отличие от амлодипина, могут увеличить риск внезапной остановки сердца[2].
Показания
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- ангиоспастическая стенокардия;
- профилактика приступов мигрени;
- почечная, желчнокаменная, кишечная колика и другие состояния, когда требуется сильное спазмолитическое действие.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Препарат назначают в средней дозе 10 мг раз в сутки как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг/сут в 1—2 приёма.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, покраснение лица, отёки лодыжек; редко — ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, изжога, запор, диарея, гиперплазия десен.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: редко — мышечные судороги.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- порфирия;
- выраженный аортальный стеноз;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- тяжёлая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитроглицерином и изосорбида мононитратом или динитратом длительного действия наблюдается синергическое действие на АД.
При одновременном применении нифедипина и фентанила возможно дополнительное уменьшение АД.
При одновременном применении нифедипина с циметидином, трициклическими антидепрессантами, ранитидином возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.
При одновременном применении с препаратами кальция терапевтическая эффективность нифедипина понижается.
См. также
Примечания
- ↑ Рябкова, Н. Л. Побочные действия лекарственных средств : [MS Word doc.] : [арх. 8 января 2021] : Учебн. пос. для самост. работы студ., интернов и ординаторов / Н. Л. Рябкова, Н. Н. Везикова, И. М. Марусенко … [и др.]. — Петрозаводск : Изд-во ПетрГУ, 2014. — С. 10. — 27 с.
- ↑ Светлана Храмова. Популярные лекарства от стенокардии признали опасными для здоровья . Известия (17 марта 2019). Дата обращения: 18 марта 2019. Архивировано 18 марта 2019 года.