Адефовир

Адефовир
Химическое соединение
ИЮПАК	{[2-(6-амино-9H-пурин-9-ил)этокси]метил}фосфоновая кислота
Брутто-формула	C8H12N5O4P
Молярная масса	273,186 г/моль
CAS	106941-25-7
PubChem	60172
DrugBank	DB00718
Состав
Классификация
АТХ	J05AF08
Фармакокинетика
Биодоступн.	59%
Связывание с белками плазмы	<4%
Период полувывед.	7,5 часа
Экскреция	Моча
Способы введения
Орально
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Медиафайлы на Викискладе

Адефовир (англ. Adefovir, ранее bis-POM PMEA) — рецептурное лекарство, используемое для лечения от вируса гепатита B (ВГВ). Распространяется под торговыми наименованиями Preveon и Hepsera. Это пероральный нуклеотидный аналог ингибитора обратной транскриптазы (ntRTI).

Адефовир используется для лечения гепатита B^[1][2] и вируса простого герпеса^[3].

Испытания адефовира у пациентов с ВИЧ, не демонстрирует никаких очевидных преимуществ^[3][4].

Адефовир был изобретён в Институте органической химии и биохимии Академии наук Чешской Республики химиком Антонином Голи. Препарат разрабатывался компанией Gilead Sciences для лечения ВИЧ под маркой Preveon. Тем не менее, в ноябре 1999 года группа экспертов посоветовала

не одобрять препарат из-за опасений по поводу тяжести и частоты почечной токсичности при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовала этому совету, отказавшись утвердить адефовир в качестве средства для лечения ВИЧ.

Gilead Sciences прекратила его разработку для лечения ВИЧ-инфекции в декабре 1999 г., но продолжила работать с ним как с препаратом для лечения гепатита В (HBV), в чём он оказался эффективен в гораздо меньшей дозе: 10 мг. Одобрение от FDA для использования в лечении гепатита В в

было получено 20 сентября 2002 г., после чего адефовир продаётся под маркой Hepsera. В марте 2003 года адефовир получил одобрение для лечения ВГВ и в Европейском Союзе.

Адефовир работает путём блокирования обратной транскриптазы, фермента, который имеет решающее значение для размножения ВГВ в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками активной репликации вируса, о которой свидетельствует стойкое повышение аминотрансфераз (в первую очередь АЛТ) в сыворотке крови, или гистологически активной болезни.

Основным преимуществом адефовира по сравнению с ламивудином (первый ингибитор обратной транскриптазы, одобренный для лечения ВГВ) является то, что вирус гораздо дольше вырабатывает устойчивость к препарату.

Ссылки

• Adefovir Dipivoxil (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 14 мая 2016.
• Label and Approval History. Active Ingredient(s): Adefovir dipivoxil (англ.). FDA. Дата обращения: 14 мая 2016.