Тенофовир/эмтрицитабин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Тенофовир/эмтрицитабин
Химическое соединение
Брутто-формула C31H44FN8O17PS
PubChem
Состав
  • Тенофовир (
    ингибитор обратной транскриптазы
Классификация
АТХ
МКБ-10
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы

Эмтрицитабин: <4%

Тенофовир: менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка)
Метаболизм
Не является субстратом P450
Период полувывед.

Эмтрицитабин: около 10 ч

Тенофовир: приблизительно 12-18 ч
Экскреция

Эмтрицитабин: моча (около 86%), кал (около 14%)

Тенофовир: почки
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300+200 мг, 245+200 мг)
Способы введения
Перорально
Другие названия
Тенофовир+Эмтрицитабин, Доквир, НОФОРЕНА, Трувада

Тенофовир/эмтрицитабин, известный под торговой маркой Truvada — комбинация двух

профилактики ВИЧ-инфекции. Препарат включает 300 мг тенофовира (в виде пролекарства тенофовира дизопроксила фумарата) и 200 мг эмтрицитабина. Сочетание двух препаратов в одной пилюле снижает количество таблеток, которые должен ежедневно принимать пациент и повышает комплаентность
антиретровирусной терапии.

Препарат был исследован в качестве профилактического средства в отношении ВИЧ-инфекции. Исследования Cochrane показали, что тенофовир самостоятельно и в сочетании с эмтрицитабином значительно снижает риск заражения ВИЧ.

FDA рекомендовало применение комбинации тенофовира/эмтрицитабина для снижения риска заражения ВИЧ.[3][4]

Лекарственный препарат имеет следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, диарея, препарат токсичен для печени и почек и вызывает снижение плотности костей.

Клинические исследования

Таблетки «Трувада»

Двойное слепое, рандомизированное, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование препарата показало, что ежедневное однократное применение эмтрицитабина/тенофовира и лопинавира/ритонавира или усиленного атазанавира или эфавиренца были эффективны в качестве первых препаратов для лечения ВИЧ-1.[5]

В других рандомизированных исследованиях эмтрицитабин/тенофовир в дозировке 200 мг/300 мг однократно ежедневно был эффективен в качестве первого препарата при лечении ВИЧ-1.[5][6]

Эмтрицитабин/тенофовир в сочетании с ингибиторами протеазы хорошо переносились взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами.[5]

Препарат «Трувада» был разработан компанией «

FDA в 2004 году[7]
.

Примечания

Ссылки

Литература

  • Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 85—102. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0.