Акарбоза

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Акарбоза
Acarbosum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол
Брутто-формула C25H43NO18
Молярная масса 645,60482 г/моль
CAS 56180-94-0
PubChem 444254
DrugBank APRD00656
Состав
Классификация
Фармакол. группа Гипогликемические синтетические и другие средства[1]
АТХ A10BF01
МКБ-10 E11
Фармакокинетика
Биодоступн. 1—2 %
Метаболизм
 ЖКТ
Период полувывед. 4 ч. в фазе распределения
10 ч. в фазе выведения
Экскреция
 кишечник (51 %)
почки (36 %)
Лекарственные формы
таблетки 50, 100 мг[2]
Другие названия
«Глюкобай»
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Акарбо́за —

Bayer AG (Германия
).

Свойства

Относится к углеводам группы

олигосахаридов
. Физические свойства: белый или почти белый порошок, растворимый в воде.

Получение

Получается путём

микроорганизма Actinoplanes utahensis
.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе при регулярном применении снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (в том числе по данным двойного слепого плацебо-контролированного исследования STOP-NIDDM), сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда[2].

При применении акарбозы развитие

ВОЗ. Также установлено, что симптомы гипогликемии развиваются при применении акарбозы пожилыми и ослабленными людьми даже в том случае, если одновременно не используются никакие другие противодиабетические средства, что также необходимо учитывать при назначении препарата пациентам данных групп[4]
.

В исследованиях

крысам не влияет на фертильность
и общую способность к воспроизводству.

Фармакокинетика

клиренс креатинина
менее 25 мл/мин./1,73 м²) максимальная концентрация (Cmax) увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.

Метаболизируется исключительно в

ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать
альфа-глюкозидазу.

Период полувыведения (

почками — 34 % в виде метаболитов и менее 2 % — в неизмененном виде и в виде активного метаболита[2]
.

Применение

Показания

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания

хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации
.

C осторожностью

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приёмом пищи или через 1 час после еды. Начальная доза — 50 мг × 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100—200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 недель терапии с интервалом в 1-2 недели, в зависимости от показателей гликемии и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг — 50 мг, более 60 кг — 100 мг × 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3 месяцев).

Побочные эффекты

Поскольку акарбоза предотвращает расщепление сложных углеводов до глюкозы, некоторое количество углеводов остается в кишечнике и доставляется в толстую кишку. В толстой кишке бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как метеоризм (78 % пациентов) и диарея (14 % пациентов). Поскольку эти эффекты зависят от дозы, обычно рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до желаемого уровня. Одно исследование показало, что желудочно-кишечные побочные эффекты значительно снизились (с 50 % до 15 %) в течение 24 недель, даже при постоянном приеме.

Если пациент, использующий акарбозу, страдает от приступа гипогликемии, пациент должен съесть что-то, содержащее моносахариды, такие как таблетки глюкозы или гель (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One), и следует вызвать врача. Поскольку акарбоза блокирует расщепление столового сахара и других сложных сахаров, фруктовые соки или крахмалистые продукты не могут эффективно обратить вспять эпизод гипогликемии у пациента, принимающего акарбозу.

Гепатит был зарегистрирован с использованием акарбозы. Обычно он исчезает, когда лекарство прекращается. Таким образом, ферменты печени должны быть проверены до и во время использования этого лекарства.

Побочные эффекты со стороны

трансаминаз (при приеме в дозе 150—300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит
(в единичных случаях фульминантный с летальным исходом). Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Редко — отёки.

Передозировка

Симптомы: диарея, метеоризм.

Лечение: Исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные

производных сульфонилмочевины или с инсулином, возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением в пищу глюкозы, либо её внутривенным введением. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар расщепляется на глюкозу и фруктозу, которая не контролируется инсулином и потому сахароза менее пригодна для быстрого купирования гипогликемии. Для её устранения целесообразно применение или глюкозы в высоких дозах или глюкагона
(в тяжелых случаях).

Взаимодействие

пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид
и другие лекарственные средства, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета).

См. также

Примечания

  1. ↑ Акарбоза. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (27 декабря 2006). Дата обращения: 27 января 2010. Архивировано 6 июня 2012 года.
  2. ↑ 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Акарбоза, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26 ноября 2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 27 января 2010. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
  3. ↑ Acarbose - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (24 июня 2005). Дата обращения: 27 января 2010. Архивировано 6 июня 2012 года.
  4. ↑ Acarbose // Consolidated List of Products — Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue — Pharmaceuticals. — New York: United Nations, 2003. — 581 с. — ISBN 92-1-130230-7. Архивировано 7 ноября 2009 года.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Акарбоза&oldid=135811493