Налоксон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Налоксон
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C19H21NO4
CAS 465-65-6
PubChem 5284596
DrugBank DB01183
Состав
Классификация
АТХ V03AB15, A06AH04
Способы введения
внутривенное вливание, внутримышечно и подкожная инъекция[вд]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Налоксо́н (

опиоидов, в первую очередь героина[1]
.

По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо гидроксила (−ОН) в положении 14.

Налоксон входит в перечень

жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов
.

Налоксон был получен Мозесом Левенштейном и Джеком Фишманом на основе теоретических работ Харольда Блумберга в Онкологическом институте Слоуна-Кеттеринга в

США
.

Фармакология

антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект
, не имеющий, однако, практического значения.

Применение (теория)

В диагностике

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (

нальбуфина, бупренорфина, буторфанола
) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.

Купирование интоксикаций

Налоксоновый набор, который раздают в Британской Колумбии, Канада

Применяют налоксон главным образом при острой

интоксикации наркотическими анальгетиками, например такими, как героин (так называемой передозировке). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.[3]

Он входит в состав наборов для неотложной помощи при передозировке, которые в Канаде, США и других странах раздают людям, зависимым от опиоидов, и работникам служб экстренного реагирования (полиции, пожарным, парамедикам)[4].

Также применяется при передозировке декстрометорфаном и бутиратом.

Вводят налоксон

метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Возможно, необходимо введение нескольких доз, поскольку продолжительность действия большинства опиоидов больше, чем продолжительность действия налоксона[3]
.

Лечение наркотической зависимости

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).

Другое применение

Налоксон эффективен также при

эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. В мета-анализе 2003 года делается заключение, что данные имеющихся клинических исследований не позволяют оценить полезность налоксона в качестве стандартной терапии шока и что для окончательных выводов нужны более качественные испытания[6]
.

Побочные эффекты

Увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, отёк лёгких[7].

Резкое прерывание состояния наркотической депрессии, вызванное введением налоксона, может сопровождаться тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением,

сердечного выброса[7]
.

При введении налоксона пациентам с аспирационным синдромом при длительной гипоксии может развиться нежелательный эффект в виде психомоторного возбуждения и отёка лёгких спустя 30—60 минут[9].

Спрей Narcan[10]

Практика

Россия

США

Практика общественных организаций в США показывает, что применение налоксона, наряду с изменением отношения к наркозависимым, позволяет существенно снизить смертность от передозировки героина[1].

В 2023 г. спреи (4 мг и 3 мг налоксона) были одобрены для безрецептурной продажи[11][12].

Ссылки

Примечания

  1. ↑ 1 2 «Chelsea Clinton: America is suffering an opioid epidemic» Архивная копия от 3 марта 2017 на Wayback Machine.
  2. ↑ Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose Архивная копия от 6 ноября 2014 на Wayback Machine.
  3. ↑ 1 2 Naloxone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 2 января 2015. Архивировано 2 января 2015 года.
  4. doi:10.1300/J069v25n03_11. — PMID 16956873
    .
  5. ↑ Hal Millard. Lexington County firefighters to carry Narcan in battle against opioid overdoses (англ.). The Lexington Sun (26 августа 2019). Дата обращения: 15 февраля 2020. Архивировано 15 февраля 2020 года.
  6. doi:10.1002/14651858.CD004443. — PMID 14584016
    .
  7. ↑ 1 2 Ливанов Г. А., Лоладзе А. Т., Батоцыренов Б. В. Острые отравления метадоном (дольфином) (обзор) : [арх. 19 июня 2021] // Общая реаниматология. — 2017. — № 13: 3. — С. 48—63.
  8. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  9. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  10. ↑ NARCAN- naloxone hydrochloride spray (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
  11. FDA. Дата обращения: 29 марта 2023. Архивировано
    29 марта 2023 года.
  12. FDA. Дата обращения: 4 августа 2023. Архивировано
    4 августа 2023 года.


Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Налоксон&oldid=145230794