Налорфин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Налорфин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C19H21NO3
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ

Налорфи́н (Nalorphini hydrochloridum — N-аллилнорморфина гидрохлорид) — агонист-антагонист опиоидных рецепторов.

Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др.

Общая информация

По химическому строению налорфин близок к

опиатным рецепторам
.

Налорфин в силу агонистического действия оказывает анальгетический эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания,

гладкой мускулатуры
.

Первоначально, до появления «чистого» антагониста морфина —

промедола, фентанила
или других наркотических анальгетиков, либо при повышенной чувствительности к ним.

В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон.

Присущее налорфину умеренное анальгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.

В случае применения налорфина в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005—0,01 г (1—2 мл 0,5 % раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10—15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 % раствора).

Новорождённым вводят в пупочную вену 0,0001—0,00025 г (0,2—0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1—2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).

Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.

Для лечения хронического

морфинизма
налорфин не используется.

При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых

этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид
.

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорождённых).

Хранение

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы — в защищённом от света месте.