Лидокаин
Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
![]() | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
![]() | Эта статья нарушает правило о независимых авторитетных источниках информации. |
Лидокаин | |
---|---|
Lidocainum | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид |
Брутто-формула | C14H22N2O |
Молярная масса | 234,3373 г/моль |
CAS | 137-58-6 |
PubChem | 3676 |
DrugBank | APRD00479 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | C01BB01 |
Фармакокинетика | |
Метаболизм |
главным образом в печени |
Период полувывед. | 109 минут |
Экскреция |
почками |
Лекарственные формы | |
гель для местного и наружного применения, капли глазные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, спрей для местного и наружного применения, трансдермальная терапевтическая система | |
Другие названия | |
«Версатис», «Геликаин», «Динексан», «Ликаин», «Луан» | |
![]() |
Лидокаи́н —
Применение в медицине
В качестве местного анестетика
Профиль эффективности лидокаина как
Лидокаин является одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в
Для поверхностной анестезии можно использовать несколько препаратов для эндоскопии, до интубации и т. д. Буферизация рН лидокаина делает местное онемение менее болезненным[2]. Лидокаин в глазных каплях используют при проведении коротких офтальмологических процедур. Существуют предварительные данные об использовании лидокаина для нейропатической боли и боли в донорских участках кожного трансплантата[3][4]. В качестве местного обезболивающего средства он используется для лечения преждевременной эякуляции[5].
Пластырь для трансдермального введения, содержащий 5%-ную концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке, одобрен FDA США для уменьшения нервных болей, вызванных опоясывающим лишаём[6]. Чрескожный пластырь также используется для устранения боли от других причин, таких как сдавленные нервы и постоянная нервная боль после некоторых операций.
Для лечения болей
В Кокрейновском обзоре 2014 года о лечении невропатических болей доказательства о пользе местного применения лидокаина были очень низкого качества, отсутствовали, в частности, четкие доказательства по частоте нежелательных явлений или абстиненции (доказательства очень низкого качества)[7].
В Кокрейновском обзоре 2014 года о лидокаине для облегчения боли у людей с ожогами недостаточно сведений о преимуществах лидокаина перед опиоидами[8].
В Кокрейновском обзоре 2015 года о лидокаине для снижения пропофол‐индуцированной боли при анестезии у взрослых было обнаружено, что инъекция лидокаина в вену, либо смеси лидокаина с пропофолом, либо введение лидокаина до введения пропофола, может эффективно снизить частоту и интенсивность боли, связанной с введением пропофола[9].
При хирургических операциях
В 2015 года о возможности применении комбинации лидокаина и адреналина при операции на пальцах рук и ног качество доказательств является низким как для продолжительности анестезии, так и для кровотечений[10].
В Кокрейновском обзоре 2007 года о применении в глазной хирургии имеются сведения, что введение внутрикамерного анестетика (лидокаина) во время операции является эффективным и безопасным дополнением к местной анестезии, оно значительно снижает интраоперационное восприятие боли по сравнению с использованием одной только местной анестезии[11].
В Кокрейновском обзоре 2018 года о возможных преимуществах и рисках внутривенного лидокаина по сравнению эпидуральной анестезии при облегчении боли после операции нет однозначного мнения, уменьшает ли боль после 1–4 часов после операции по сравнению с плацебо или обычным лечением. Есть сомнения, улучшает ли восстановление функции кишечника сокращением время до первой дефекации или снижением риска остановки пищи в кишечнике. Нет уверенности в снижении послеоперационной тошноты. В целом, качество доказательств для большинства результатов очень низкое[12].
В Кокрейновском обзоре 2015 года об использовании лидокаина для профилактики послеоперационной ангины после использования эндотрахеальной трубки имеются немногочисленные сведения о положительном эффекте, однако качество доказательств низкое[13].
При сердечной аритмии
Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b; он используется внутривенно для лечения
Другие виды применения
Внутривенные вливания лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве техники, позволяющей избежать опиатов. Качество доказательств такого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной анестезией[15].
Ингаляционный лидокаин можно использовать в качестве подавителя кашля, действующего периферически, чтобы уменьшить кашлевой рефлекс. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо провести интубацию, так как оно уменьшает частоту кашля и любого повреждения трахеи, которое может возникнуть при выходе из анестезии[16].
Лидокаин, наряду с этанолом, аммиаком и уксусной кислотой, может также помочь в лечении укусов медуз, что приводит к онемению пораженного участка и предотвращает дальнейшее выделение нематоцисты[17][18].
При гастрите употребление вязкой композиции лидокаина может помочь от боли[19].
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств
В Кокрейновском обзоре 2009 года показано, что лидокаин с большей вероятностью вызывает временные неврологические симптомы, чем бупивакаин, прилокаин и прокаин[20].
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение
Со стороны мочевыделительной системы
При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.
Со стороны крови
Местные реакции
При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Аллергические реакции
Крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие
Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применении в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.
Передозировка
Симптомы
Начальные признаки
Лечение
При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают
.Фармакологическое действие
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые
Фармакокинетика
При
способствует увеличению выведения лидокаина.История
Это первый местный анестетик амидного ряда, синтезированный Нильсом Лофгреном в 1943 г.
Показания
Купирование устойчивых
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Терминальная (поверхностная) анестезия
[что?]Местная анестезия в офтальмологии при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы), кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в том числе извлечение инородного тела и шовного материала), подготовка к офтальмологическим операциям.
Противопоказания
C осторожностью
Режим дозирования
В кардиологической практике
Внутривенно: 25 мл 10 % раствора разводят в 100 мл
При анестезиях
Инфильтрационная анестезия — используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5–300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений — 10–20 мл 1 % раствора или 5–10 мл 2 % раствора. Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25–30 мл (250–300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225–300 мг) 1,5 % раствора или 10–15 мл (200–300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20–30 мл (200–300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200–300 мг (10–15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике — 15–20 мл (225–300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии — 10–60 мл (50–300 мг) 0,5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15–20 мл (225–300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1–5 мл (20–100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30–50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3–5 мл (120–200 мг) 4 % раствора, 3–4 мл 2 % раствора. Парабульбарная анестезия — 1–2 мл 2 % раствора. Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5–1,0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50–100 мг) 1 % раствора. Транстрахеальная анестезия — 2–3 мл (80–120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.
Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 5 мг/кг 0,25–1 % раствора, при в/в регионарной анестезии — 3 мг/кг 0,25–0,5 % раствора. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора
При местной анестезии
Местно, наружно. Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии — 1–4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2–3 дозы, в акушерстве — 15–20 доз, гинекологии — 4–5 доз, дерматологии — 1–3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путём предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1,5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг. Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3–4 раза в день. Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки
В офтальмологической практике
Местно, путём инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Особые указания
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Вазоконстрикторы (
Небезопасность орального использования геля лидокаина у младенцев
Лекарственные формы
Лидокаин, обычно в форме его гидрохлоридной соли, доступен в различных формах, включая многие местные составы и растворы для инъекций или инфузий.
-
Лидокаина гидрохлорид 2 % адреналина 1:80 000 раствор для инъекций в картридже
-
Лидокаина гидрохлорид 1 % раствор для инъекций
-
2 % вязкий лидокаин
Примечания
- ↑ Local anaesthetic drugs . Дата обращения: 25 июня 2020. Архивировано 28 августа 2021 года.
- .
- .
- .
- .
- ↑ Topical lidocaine for neuropathic pain in adults . Cochrane Library.
- ↑ Intravenous lidocaine for the treatment of background or procedural burn pain . Cochrane Library.
- ↑ Лидокаин для снижения пропофол‐индуцированной боли [боли в месте введения пропофола] при индукции анестезии у взрослых . Cochrane Library.
- ↑ Adrenaline with lidocaine for digital nerve blocks . Cochrane Library.
- ↑ Topical anaesthesia alone versus topical anaesthesia with intracameral lidocaine for phacoemulsification . Cochrane Library.
- ↑ Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults . Cochrane Library.
- ↑ Lidocaine for preventing postoperative sore throat . Cochrane Library.
- .
- .
- ↑ Biller J. A. Airway obstruction, bronchospasm, and cough // Principles and practice of palliative care and supportive oncology (англ.) / Berger A. M., Shuster J. L., Von Roenn J. H.. — Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins[англ.], 2007. — P. 297—307. — ISBN 978-0-7817-9595-1.. — «Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…».
- .
- .
- ↑ James G. Adams. 32 // Emergency Medicine: Clinical Essentials. — Elsevier Health Sciences, 2012. — ISBN 9781455733941. Архивировано 10 января 2023 года.
- ↑ Transient neurologic symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics . Cochrane Library.
- ↑ Липидное спасение: лечение общетоксических реакций на местные анестетики . www.likar.info. Дата обращения: 29 октября 2022. Архивировано 29 октября 2022 года.
- ↑ FDA Drug Safety Communication от 26.6.2014. FDA recommends not using lidocaine to treat teething pain and requires new Boxed Warning Архивная копия от 30 июня 2014 на Wayback Machine. Перевод. Сайт «Функциональная гастроэнтерология». FDA не рекомендует применять лидокаин-гель для купирования болей у младенцев при прорезывании зубов Архивная копия от 23 июля 2014 на Wayback Machine
Ссылки
- Машковский, М. Д. Лидокаин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.