Папаверин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Папаверин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто-формула C20H21NO4
Молярная масса 339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Состав
Классификация
АТХ G04BE02, A03AD01
Фармакокинетика
Биодоступн. 54%
Связывание с белками плазмы 90%
Метаболизм
 В печени
Период полувывед. 0.5-2 часа
Экскреция
 Почки
Способы введения
Перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально, интракавернозно
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Папавери́н (от

лекарственное средство
спазмолитического и гипотензивного действия.

История

Выделен из опиума и исследован в 1848 году Георгом Мерком[1], сыном Эммануила Мерка, основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании[2]. Георг Мерк был учеником известных немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Гофмана[2].

Применения

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и мочеточников, а также для использования в качестве церебрального и коронарного

. Папаверин также может использоваться для расслабления гладких мышц в микрохирургии, где он вводится непосредственно в кровеносные сосуды
.

Папаверин используется для лечения

полового члена происходит расслабление гладкой мускулатуры и последующее наполнение кровью пещеристого тела, что приводит к эрекции. Для лечения эректильной дисфункции также выпускается гель для местного применения[7]
.

Он также широко используется при криоконсервации кровеносных сосудов вместе с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями[8][9]. Действует как вазодилататор во время криоконсервации при использовании в сочетании с верапамилом, фентоламином, нифедипином, толазолином или нитропруссидом натрия[10][11].

Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста при расширении тканей[12].

Папаверин

антиконвульсанты, такие как вальпроевая кислота
. Применяется он, скорее, когда эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, ингибиторы рецепторов ангиотензина-II и т. д. не работают для профилактики мигрени, имеют непереносимые побочные эффекты или противопоказаны.

Папаверин также представлен в комбинациях солей алкалоидов опиума, таких как папаверетум (Омнопон, Пантопон) и других, наряду с морфином, кодеином, а в некоторых случаях носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном содержанию в опиуме, или модифицированном для конкретного случая применения.

Папаверин встречается как примесь в уличном героине и может использоваться судебно-медицинскими лабораториями для определения происхождения героина[16]. Метаболиты папаверина также могут быть обнаружены в моче потребителей героина, что позволяет отличить уличный героин от фармацевтического диацетилморфина[17].

Механизм действия

Папаверин также продемонстрировал, что является селективным ингибитором фосфодиэстеразы подтипа PDE10A, обнаруженного в основном в полосатом теле головного мозга.

При длительном введении мышам он вызывал двигательные и когнитивные нарушения и повышал тревожность, но, с другой стороны, он мог оказывать антипсихотическое действие[18][19], хотя не все исследования поддерживают эту точку зрения[20].

Побочные эффекты

Частые побочные эффекты папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запоры, помехи при проведении бромсульфофталеиновой пробы[21], повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение.

Редкие побочные эффекты представлены гиперемией лица, гипергидрозом (повышенным потоотделением), кожными высыпаниями, артериальной гипотензией, тахикардией, потерей аппетита, желтухой, эозинофилией, тромбопенией, головной болью, аллергической реакцией, и парадоксальным усилением церебрального вазоспазма[22].

Папаверин в растении Sauropus androgynus связан с облитерирующим бронхиолитом[23].

Лекарственные формы и торговые названия

Папаверин выпускается в виде конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, когда-то он был доступен в виде таких солей, как гидробромид, камзилат, кромезилат, никотинат и фенилгликолят. Гидрохлорид вводят внутримышечно, внутривенно, ректально и перорально. Тепросилат доступен для внутривенного, внутримышечного и перорального введения. Кодекарбоксилат доступен только в пероральной форме, как и аденилат.

Кодекарбоксилат продается под названием Albatran[24], аденилат — Dicertan[25], а гидрохлорид — Artegodan (Германия), Cardioverina (вне Европы и США), Dispamil (вне Европы и США), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverin-Hamelin (Германия), Paveron (Германия), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Канада[26]), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-hcl, Qua bid, Papital T. R., Paptial T.R., Pap-Kaps-150.[27] В Венгрии папаверин и гоматропина метилбромид используются в мягких препаратах, которые помогают "прочистить" организм от желчи.

Примечания

  1. doi:10.1002/jlac.18480660121
    .
  2. ↑ 1 2 William H. Brock. Justus Von Liebig: The Chemical Gatekeeper. — Cambridge University Press, 2002-06-20. — С. 120. — 400 с. — ISBN 978-0-521-52473-5. Архивировано 8 ноября 2022 года.
  3. doi:10.1385/NCC:2:2:124
    .
  4. ↑ Reactivity of the human internal thoracic artery to vasodilators in coronary artery bypass grafting (англ.). academic.oup.com. Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 30 июня 2023 года.
  5. ISSN 0755-4982. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  6. doi:10.1385/ENDO:23:2-3:149
    .
  7. doi:10.1097/00005392-199502000-00019. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  8. doi:10.1007/BF00168954
    .
  9. doi:10.3109/02770909309056754
    .
  10. doi:10.1006/cryo.1994.1009
    .
  11. doi:10.1007/s10016-001-0072-1
    .
  12. doi:10.1097/01.PRS.0000135854.48570.76. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  13. doi:10.1016/S0140-6736(74)90045-2
    .
  14. doi:10.1111/j.1526-4610.1977.hed1704159.x
    .
  15. doi:10.1111/j.1651-2227.1978.tb16304.x. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  16. ↑ Biomarkers for Illicit Heroin: A Previously Unrecognized Origin of Papaverine (англ.). academic.oup.com. Дата обращения: 8 ноября 2022.
  17. doi:10.1016/S0140-6736(10)60349-2. Архивировано
    7 декабря 2013 года.
  18. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.04.013
    .
  19. doi:10.1016/j.euroneuro.2007.08.002
    .
  20. doi:10.1007/s00213-008-1419-x
    .
  21. ↑ PubChem. 000071670 (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 8 ноября 2022 года.
  22. doi:10.3171/jns.1996.84.4.0690. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  23. doi:10.1155/2015/714158. Архивировано
    8 ноября 2022 года.
  24. ↑ PubChem. 056896696 (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 8 ноября 2022 года.
  25. ↑ PubChem. 039024969 (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 8 ноября 2022 года.
  26. ↑ THERAPAV (PRODUIT PUR) - Détail (фр.). Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  27. ↑ PubChem. C61256 (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 8 ноября 2022. Архивировано 8 ноября 2022 года.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Папаверин&oldid=133656471